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FIXOTEN

Nombre Comercial:
FIXOTEN

Nombre Genérico:
Pentoxifilina

Forma Farmacéutica:
Grageas

Fórmula:
Cada gragea contiene:
Pentoxifilina……………………………………………….. 400 mg
Excipiente………………………………………………….. 1 gragea

Presentaciones:
Caja con 30 grageas de liberación prolongada.

Terminar

Descripción del producto

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Insuficiencia vascular cerebral y manifestaciones concomitantes como dificultad de concentración, pérdida de memoria, vértigos, transtornos del sueño, cefalalgia, zumbido de oídos, abatimiento, secuelas de accidentes vasculares cerebrales.

Enfermedades oclusivas de las arterias periféricas y alteraciones circulatorias de origen arteriosclerótico, inflamatorio o funcional; trastornos tróficos, úlceras de las piernas y gangrena.

Trastornos circulatorios oculares y del oído, asociados a procesos vasculares degenerativos y determinantes de una reducción de las funciones visual y auditiva.

La pentoxifilina y sus metabolitos reducen la viscosidad de la sangre probablemente por efectos sobre la deformabilidad de eritrocitos, adhesión y agregación plaquetaria. Se ha reportado para incrementar el flujo sanguíneo a tejidos isquémicos y para  incrementar la oxigenación de tejidos en pacientes con enfermedades vasculares periféricas. La pentoxifilina se ha reportado también para incrementar la tensión del oxígeno en la corteza cerebral y el fluido cerebroespinal. La pentoxifilina es usada en el tratamiento de desórdenes vasculares periféricos incluyendo claudicación intermitente.

**Desórdenes cerebrovasculares:

La pentoxifilina ha sido usada en insuficiencia cerebrovascular y en  la prevención de ataques isquémicos transitorias. La pentoxifilina ha sido evaluada en 297 pacientes con ataque isquémicos, después de 4 semanas del ataque hubo  un incremento similar en el puntaje de deficiencia neurológica en los grupos de pentoxifilina y el grupo de placebo. Sin embargo, durante los primeros días el puntaje en deficiencia neurológica fueron mejores en pacientes tratados con pentoxifilina en comparación con los del placebo. Un incremento temprano, relacionado posiblemente con la ruta de administración; la pentoxifilina fue administrada como una infusión contínua en dosis  de 16 mg por kg de peso corporal diariamente ( a un máximo de 1200 mg. Diariamente) por 3 días, seguido de dosis orales de 400 mg, tres veces al día por 25 días.

**Diabetes mellitus.

Complicaciones a largo plazo: la administración de 400 mg de pentoxifilina por un mes, tres veces al día; dio como resultado una reducción en proteinuria y en la concentración de fibrinógeno plasmático en pacientes con diabetes.

Sin embargo, en otra investigación con 4 pacientes diabéticos normotensivos no demostraron un incremento substancial en proteinuria ni en concentración de fibrinógeno plasmático.

**Infertilidad.

En un tratamiento de 11 pacientes con oligospermia; con 400 mg de pentoxifilina 3 veces al día  por 6 meses, incrmentó  la concentración o motilidad de esperma. En un estudio posterior fue reportado un incremento en la cuenta y motilidad de esperma en 22 pacientes  infértiles tratados con 1.2 g de pentoxifilina diariamente.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS

Después de una administración oral la pentoxifilina es casi completamente absorbida. Esta experimenta un efecto del primer paso y diversos metabolitos aparecen en el plasma rápidamente después de la administración. Los picos de los niveles del plasma del compuesto y sus metabolitos llegan alrededor de 1 hora. Los metabolitos principales son Metabolito I (1-5- hidroxietil?-3, 7-dimetilxantina) y Metabolito V (1-3- carbosipropil?-3, 7-dimetilxantina), y los  niveles de plasma de estos metabolitos son 5 y 8 veces mayor, respectivamente que la pentoxifilina.

Seguido de una administración oral conteniendo de 100 a 400 mg de pentoxifilina, la farmacocinética del compuesto y el metabolito I son dosis relacionadas y no proporcional (no-lineal), con el tiempo de vida media y un área bajo la curva del nivel sanguíneo incrementándose con cada dosis.

La eliminación cinética del Metabolito V no son dosis dependientes. La vida media aparente de la pentoxifilina en el plasma varía de 0.4 a 0.8 horas y la vida media aparente del plasma de éstos metabolitos varía de 1 a 6 horas. No existe evidencia de  acumulación o inducción de enzima (citocromo p-450) seguido de múltiples dosis orales.

La excreción es casi totalmente por vía urinaria, el principal  producto de la biotransformación es el Metabolito V. Esencialmente ninguna droga relacionada es encontrada en la orina. A pesar de las grandes variaciones en los niveles de plasma del compuesto y éstos metabolitos, la recuperación urinaria del Metabolito V es consistente y muestra una proporcioanlidad de las dosis.

Menos del 4% de la dosis administrada es recuperada en las  heces. Una porción de comida poco antes de la administración retrasa la absorción, pero no afecta la absorción total. La farmacocinética y el metabolismo de la pentoxifilina no han sido estudiados en pacientes con disfunciones renal y/o hepática; pero los registros de las áreas bajo la curva, se han incrementado y la eliminación a disminuido en una población de 60 a 80 años, comparado contra individuos de 22 a 30 años.

Después de una administración de 400 mg de pentoxifilina de  liberación controlada, los niveles de plasma del compuesto y estos metabolitos alcanzan su máximo aproximadamente de 2 a 4 horas y el  resto de un constante y extenso período de tiempo.

La liberación controlada de pentoxifilina por gragea elimina picos y senos en niveles de plasma para incrementar la tolerancia gastrointestinal.

**Propiedades Farmacológicas.

Actúa en la circulación principalmente a nivel de la microcirculación, aumentando la  capacidad de flujo sanguíneo y mediante un efecto antitrombótico.

-Baja la viscosidad sanguínea elevada.

-Normaliza la deformidad eritrocitaria reducida.

-Inhibe la agregación de los eritrocitos.

-Estimula la liberación de prostaciclina

-Inhibe la agrgacioón de plaquetas

-Baja los niveles de fibrina patológicamente elevados.

CONTRAINDICACIONES

La pentoxifilina no debe utilizarse en pacientes que mostraron previamente intolerancia a este producto o a metilxantinas como cafeína, teofilina y teobromina. No se administre a pacientes con hemorragias graves, en la etapa de infarto agudo del miocardio, ni hemorragias graves de la retina.

Información adicional

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA

No se administre durante el embarazo.
Pacientes con oclusión arterial crónica, enfermedades de miembros que presentan otras manifestaciones de enfermedades arterioescleróticas. La pentoxifilina ha sido usada con seguridad en tratamientos de enfermedades de arterias periféricas y en pacientes con arterias coronarias concurrentes y enfermedades cerebrovasculares, pero ha habido reportes ocasionales de angina, hipotensión y arritmia. Estudios controlados no han demostrado que la pentoxifilina cause tales efectos adversos con más regularidad que los pacientes tratados con placebo, pero como éste es un derivado de la metilxantina, es posible que algunos individuos experimenten tales reacciones.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Trastornos gastrointestinales (náuseas, vómito, diarrea), cefalea o mareos que en casos concretos obligan a interrumpir la medicación.
Se ha observado rubefacción facial o calor repentino ( flush), taquicardia, angina de pecho o hipotensión, sintomatología generalmente asociada con dosificaciones altas. En tales casos será preciso reducir la dosificación o no prescribir el preparado.
Las reacciones de hipersensibilidad cutánea, como prurito, rubefacción, urticaria o tumefacciones locales (edema angioneurótico) son muy raras, generalmente desaparecen tan como pronto como se prescinde de la administración.
Se ha constatado hemorragias (cutáneas, mucósicas o gastrointestinales) durante la terapia simultánea con pentoxifilina y/o con anticoagulantes o inhibidores de la agregación plaquetaria.Hasta ahora no se ha comprobado una relación causal entre dichas hemorragias y la administración de pentoxifilina, pero éstas no pueden excluirse. Algunas veces se ha constatado trombocitopenia.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

Aun que no se ha establecido alguna relación hasta el momento, ha habido reportes de sangrado y tiempo prolongado de protrombina en pacientes tratados con pentoxifilina con y sin anticoagulantes o inhibidores de agregación plaquetaria. Pacientes que se les ha administrado warfarina deben tener un monitoreo más frecuente de los tiempos de protrombina, mientras que pacientes con otros factores de riesgo complicados con hemorragias (cirugía reciente, ulceración péptica) deben tener exámenes periódicos de sangrado incluyendo hematocrito y/o hemoglobina.
La pentoxifilina ha sido usada concurrentemente con drogas antihipertensivas, bloqueadores beta, digitalis, diuréticos, agentes antidiabéticos y antirrítmicos, sin haberse observado problemas.
Pequeños decrementos en la presión sanguínea han sido observadas en pacientes tratados con pentoxifilina; a pacientes recibiendo terapia concomitante antihipertensiva, es recomendado un monitoreo periódico sistemático de la presión sanguínea. Si se indica, la dosis de los agentes antihipertensivos debe ser reducida.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO

No se han comunicado hasta el momento.

PRECAUCIONES Y RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

Estudios a largo plazo del potencial carcinogénico de la pentoxifilina, fueron realizados en ratones y ratas con administraciones de dosis diarias aproximadamente 24 veces ( 570 mg/kg) la dosis diaria recomendada en humanos es de 24 mg/kg. Por 18 meses en ratones y 18 meses en ratas con 6 meses adicionales sin ninguna exposición a ninguna otra droga. El potencial no carcinogénico de la pentoxifilina fue notado en el estudio con ratones. En el estudio con ratas, según las estadísticas hubo incremento significantes en fribroadenomas mamarios benignos en hembras de grupo de altas dosis (24 x dosis máxima diaria recomendada en humanos. La relevancia de éste descubrimiento en el uso humano es incierto ya que los datos estadísticos muestran que estos tumores se presentan comúnmente en ratas de edad avanzada.
La pentoxifilina fue desprovista de actividad mutagénica en variados tipos de salmonella (prueba Ames) cuando fue analizado en presencia y ausencia de activación metabólica.
Embarazo: Categoría C. Estudios teratogéncios han sido realizados en ratas y conejos en dosis orales arriba de aproximadamente 25 y 100 veces del máximo recomendado en humanos de la dosis diaria de 24 mg/kg, respectivamente. No se ha observado malformación fetal. Fue observado un incremento de resorción con 25 veces la dosis máxima diaria recomendada; sin embargo existen estudios inadecuados y sin control en mujeres embarazadas; por que los estudios de reproducción animal no son siempre predecibles como la respuesta humana. La pentoxifilina puede ser utilizada durante el embarazo sólo si es claramente necesario.
Mujeres lactando: La pentoxifilina y sus metabolitos es excretada en la leche materna. Debido a la tumorización mostrada en estudios con ratas, la decisión es entre si se deja de amamantar o se deja la droga, tomando en cuenta la importancia de la droga para la madre.
Uso pediátrico: No se ha establecido la seguridad y efectividad en jóvenes por debajo de 18 años de edad.

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

La dosis usual de pentoxifilina acción prolongada es de 1 gragea de 400 mg tres veces al día con los alimentos. Mientras que los efectos de la pentoxifilina son observados en el lapso de 2 a 4 semanas, se recomienda que el tratamiento se continúe por lo menos 8 semanas. Su eficacia ha sido demostrada en estudios clínicos doble-ciego de 6 meses de duración.
Los efectos secundarios de los sistemas digestivo y nervioso central están relacionados con la dosis. Si los pacientes desarrollan estos efectos secundarios es recomendable que la dosis sea disminuida a una gragea 2 veces al día ( 800 mg/día) y si los efectos secundarios persisten con ésta dosis, la administración de pentoxifilina debe ser suspendida.

SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL; MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTÍDOTOS)

Han sido reportadas sobredosis de pentoxifilina en niños y adultos. Los síntomas que aparecen están relacionados con la dosis El centro de Control de Venenos reportó que 44 pacientes que ingirieron sobredosis de pentoxifilina en tabletas con recubrimiento entérico, notaron que los síntomas ocurren de 4 a 5 horas después de la ingestión y duran aproximadamente 12 horas. La cantidad ingerida más alta fue de 80 mg/kg, los síntomas fueron: rubor, hipotensión, convulsiones, somnolencia, pérdida de conciencia, fiebre y agitación. Todos los pacientes se recuperaron.
En conjunto con el tratamiento sintomático; debe de hacerse un lavado gástrico y prestan atención al mantenimiento de la respiración al sistema de presión sanguínea y controlar las convulsiones. Ha sido usado carbón activado para absorber la pentoxifilina en pacientes con sobredosis.
Una mujer de 22 años que intentó suicidarse, ingirió de 4 a 6 g de pentoxifilina y experimentó severa bradicardia y 1er y 2º grado de bloqueo atrioventricular. Otros efectos que presentó fueron náusea , vómito, calambres abdominales, excitación e insomnio. Se recuperó después de un tratamiento sintomático intensivo.

RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30 ºC y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN

Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
No se administre durante el embarazo, en mujeres que estén lactando, ni en menores de 18 años.

NOMBRE DEL LABORATORIO:

Laboratorios Cryopharma, S.A. de C.V.
Km. 22.5 Carretera Guadalajara-Morelia.
C.P. 45640, Tlajomulco de Zúñiga, Jalisco, México.

REGISTRO ANTE SSA e IPPA

Reg. 552M96 SSA IV

BIBLIOGRAFÍA

PLM 41 Edición, Pág.1695 a 1696.
MSRTINDALE, The extra Phamacopeia 30 Edición, Pag. 1311 y 1312
PHYSICIANS’S DESK REFERENCE, Edición 45 1991, Pag. 1068 y 1069.

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